DOTA-CH?-Alkynyl (HCl salt) 是一種功能化的 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 衍生物，以鹽酸鹽形式存在，兼具金屬螯合與點擊化學活性，廣泛應用于生物醫(yī)學成像、放射性藥物開發(fā)及生物分子標記等領域。

基本信息

• 中文名稱：1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7-三乙酸-CH?-炔基（鹽酸鹽）

• 英文名稱：DOTA-CH?-Alkynyl (HCl salt)

• 分子式：C??H??Cl?N?O?

• 分子量：493.81

• 純度：≥95%

• 外觀：白色至類白色固體粉末

• 溶解性：易溶于水、甲醇、DMSO、DMF等極性溶劑

• 儲存條件：密封置于-20℃，避光、干燥、充惰性氣體，避免頻繁凍融與潮濕環(huán)境

結構式：

結構特點

• 核心骨架：DOTA大環(huán)通過亞甲基（–CH?–）連接末端炔基（–C≡CH），形成特殊的“大環(huán)-連接臂-功能基團"結構。

• 功能基團：

• DOTA環(huán)：含4個氮原子與3個羧酸基，提供金屬螯合位點。

• 炔基（–C≡CH）：用于點擊化學偶聯(lián)，可參與Cu(I)-催化的疊氮-炔環(huán)加成反應（CuAAC），高效連接疊氮修飾的生物分子（如抗體、多肽、納米材料）。

• 鹽酸鹽形式：相比游離酸，鹽酸鹽更易溶解、純化與儲存，降低聚集風險，應用前可按需轉為游離酸或鈉鹽。

應用領域

1. 分子成像與診斷：

• MRI/PET探針：螯合Gd3?或??Ga后，作為對比劑增強組織對比度，用于腫瘤、心血管疾病等早期診斷。

• 靶向成像：通過炔基與靶向分子偶聯(lián)，實現(xiàn)疾病組織的特異性成像。

2. 放射性核素治療：

• 治療性核素載體：螯合1??Lu等放射性核素，構建抗體-放射性核素偶聯(lián)物（ARDC），特異性殺傷腫瘤細胞。

• 診療一體化：結合診斷與治療功能，實現(xiàn)“精準醫(yī)療"。

3. 生物標記與材料功能化：

• 生物分子修飾：通過點擊化學與生物分子（如酶、抗體）偶聯(lián)，用于生物傳感、藥物遞送等。

• 材料表面功能化：修飾納米材料或聚合物表面，賦予其金屬螯合或生物識別能力。

使用注意事項

• 儲存：密封置于-20℃，避光、干燥、充惰性氣體，避免頻繁凍融與潮濕環(huán)境。

• 取用：室溫干燥條件下操作，現(xiàn)配現(xiàn)用，剩余試劑及時復封冷藏。

• 后處理：偶聯(lián)前建議中和至中性，避免鹽酸鹽對生物分子活性的影響。

• 安全提示：僅供科研使用，不可用于人體治療或家庭備藥。

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