DOTA-PEG5-azide，大環化合物-五聚乙二醇-疊氮的概述
2026-01-16
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DOTA-PEG5-azide 是一種結合了 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸）、五聚乙二醇（PEG5） 和 疊氮基團（-N?） 的功能化分子，在生物醫學和材料科學領域具有廣泛的應用。
一、化學結構與性質
DOTA 核心：
DOTA 是一種強螯合劑，能夠與多種金屬離子（如 Gd3?、Cu2?、??Ga3?、1??Lu3? 等）形成穩定的八配位絡合物。
其螯合穩定性較高，與 Gd3? 形成的螯合物穩定常數（log K）可達 102? 以上，適用于放射性標記和磁共振成像（MRI）。
PEG5 鏈：
PEG5 是由五個乙二醇單元組成的聚合物，具有良好的水溶性和生物相容性。
PEG5 鏈的引入提高了分子的柔性和生物相容性，減少了免疫原性和非特異性結合，延長了分子在體內的循環時間。
同時，PEG5 鏈提供了柔性間隔，避免了 DOTA 核心與疊氮基團之間的空間位阻。
疊氮基團（-N?）：
疊氮基團是一個反應性官能團，能夠與帶有炔基結構的化合物發生高效的環化反應（如 SPAAC，即應變促進的疊氮-炔烴環加成反應），形成 1,2,3-三唑化合物。
這種反應具有高度選擇性和高效性，無需銅催化劑，適用于生物標記和分子修飾。
結構式：
二、物理性質
分子式：C??H??N?O??
分子量：692.8
外觀：白色固體
純度：通常 ≥95%
溶解性：溶于二氯甲烷、極性有機溶劑（如 DMF、DMSO）、醇類以及低水含量的溶劑中，也溶于水。
穩定性：在適當的儲存條件下（如 -20℃ 冷藏、干燥、避光），DOTA-PEG5-azide 能夠保持其化學穩定性。
三、應用領域
放射性藥物標記：
DOTA-PEG5-azide 可與放射性同位素（如 ??Cu、??Ga）結合，形成穩定的放射性標記物，用于正電子發射斷層顯像（PET）和單光子發射計算機斷層顯像（SPECT）。
這些放射性藥物能夠精準地將放射性同位素遞送至病變部位，實現局部放射治療，降低脫靶毒性。
磁共振成像（MRI）造影劑：
DOTA-PEG5-azide 與 Gd3? 螯合后，可作為 MRI 造影劑，提高圖像對比度。
PEG5 鏈的引入提高了造影劑的水溶性和生物相容性，減少了非特異性結合，延長了體內循環時間。
靶向藥物遞送系統：
DOTA-PEG5-azide 可與靶向分子（如抗體、多肽）偶聯，形成靶向藥物遞送系統。
這種系統能夠精確地將藥物遞送至病灶區域，提高治療效果并減少副作用。
此外，DOTA-PEG5-azide 還可參與環化反應實現藥物輸送，通過修飾藥物分子提高其靶向性和生物利用度。
生物分子標記：
DOTA-PEG5-azide 可用于標記各種疊氮化合物基底，包括生物分子（如蛋白質、核酸、糖類）、聚合物和固體表面。
其親水性 PEG 間隔臂提供了一個長而靈活的連接，減少了空間位阻，提高了標記的效率和準確性。
點擊化學：
DOTA-PEG5-azide 在點擊化學中具有重要作用，其疊氮基團可以與帶有炔基結構的化合物發生高效的環化反應，形成 1,2,3-三唑化合物。
這種反應具有高度選擇性和高效性，適用于生物標記和分子修飾。
PROTACs 合成：
DOTA-PEG5-azide 還可作為 PEG 基 PROTAC 連接子，用于合成 PROTACs（蛋白降解靶向嵌合體）。
PROTACs 是一種利用細胞內泛素-蛋白酶體系統選擇性降解目標蛋白的新技術，DOTA-PEG5-azide 的引入為 PROTACs 的合成提供了新的選擇。
四、特點
高穩定性：DOTA 核心與金屬離子的螯合穩定性較高，適用于復雜生物環境。
良好的生物相容性：PEG5 鏈的引入降低了免疫原性，適用于體內應用。
高反應活性：疊氮基團提供了化學修飾的靈活性，可偶聯多種生物分子或功能單元。
多功能性：DOTA-PEG5-azide 結合了螯合、靶向和化學修飾等多種功能，適用于多種生物醫學應用場景。
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