cas：180978-54-5，DOTA-p-NH2-Bn-biotin的
2026-01-17
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DOTA-p-NH2-Bn-biotin（CAS號180978-54-5）是一種結合了DOTA螯合基團與生物素的多功能分子，廣泛應用于分子成像、放射性標記、生物分子檢測及靶向藥物遞送等領域。
一、分子結構
DOTA-p-NH2-Bn-biotin由三部分組成：
DOTA基團：1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一種八齒多齒配體。它含有4個氮原子和4個羧基，能與多種金屬離子（如??Cu、??Ga、1??Lu等）形成高度穩定的配位化合物，耐受體內復雜環境，減少非特異性釋放。
p-NH2-Bn連接臂：即對氨基芐基（para-aminobenzyl）結構，作為DOTA與生物素之間的橋梁。它提供了活潑的氨基，便于與其他分子（如抗體、多肽）進行共價修飾或偶聯，同時保證分子整體穩定性與靈活性。
生物素（Biotin）：一種水溶性維生素，能特異性結合親和素（avidin）或鏈霉親和素（streptavidin），形成非共價但較強的配對體系（親和力達10?1? M量級）。生物素廣泛用于生物標記、分子識別及信號放大。
二、物理性質
外觀：通常為固體粉末形式。
溶解性：溶于大部分有機溶劑，如二氯甲烷、乙腈、DMF、DMSO等，并具有良好的水溶性。
穩定性：在適當的儲存條件下表現出良好的化學穩定性。
分子量：約為806.93（具體數值可能因分子式寫法不同而略有差異，如考慮結晶水或鹽形式時分子量會增大）。
三、應用領域
分子成像與放射性標記：
DOTA與金屬離子形成的配合物極為穩定，適合在生物體系中應用。通過螯合放射性金屬離子（如??Cu、??Ga），可構建用于正電子發射斷層掃描（PET）或單光子發射計算機斷層掃描（SPECT）的成像探針，提供分子定位與病理狀態實時信息，在腫瘤檢測、免疫診斷及疾病早期檢測中價值顯著。
生物分子檢測與示蹤研究：
DOTA-p-NH2-Bn-biotin可用于標記抗體、蛋白質、核酸等生物分子。標記過程通常包括將DOTA-p-NH2-Bn-biotin與待標記的生物分子進行偶聯，然后通過生物素-親和素系統進行檢測和分離。
靶向藥物遞送：
DOTA-p-NH2-Bn-biotin可與靶向分子（如抗體、抗原、肽）連接，實現藥物在特定細胞或組織（如腫瘤、炎癥部位）的精確輸送。利用生物素-親和素系統特異性，高效將藥物載體輸送至目標區域，提高治療效果并減少副作用。
生物傳感器制備：
DOTA-p-NH2-Bn-biotin還可用于制備抗體夾心生物傳感器等技術，廣泛應用于生物分子和細胞的檢測。
生物材料修飾：
作為生物材料的表面修飾劑，改變材料表面性質，提升生物相容性，增強體內穩定性與耐用性，減少其對生物體的負面影響。
四、合成方法
DOTA-p-NH2-Bn-biotin的合成通常需要多步反應，涉及到DOTA、苯胺基（p-aminobenzylamine）和生物素（biotin）等化合物。以下是一種可能的合成路線：
合成DOTA-p-NH2-Bn：將p-aminobenzylamine（苯胺基）與DOTA-p-NH2反應，形成DOTA-p-aminobenzylamine。
合成biotin-NHS：將biotin與N-Hydroxysuccinimide（NHS）反應，形成biotin-NHS，這是一種生物素的活化劑。
合成DOTA-p-NH2-Bn-biotin：將DOTA-p-aminobenzylamine與biotin-NHS反應，形成DOTA-p-NH2-Bn-biotin。在這個步驟中，苯胺基上的氨基與biotin-NHS中的活化基團反應，形成酰胺結構，連接了生物素和DOTA。
五、儲存條件
溫度：建議在-20℃干燥、通風處保存。
包裝：原包裝應盡量選擇避光、陰暗、干燥的地方進行存放。
操作：應在干燥環境下取用，避免反復凍融。儲液應該立即使用，任何未用的溶液應分裝小份冷凍于< -20℃。
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