DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide 是一種功能化的 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 衍生物，結合了金屬螯合能力與生物正交“點擊化學"反應活性，廣泛應用于分子影像學、靶向治療及生物標記等領域。

一、分子結構與特性

1. DOTA 骨架：

• 結構：1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA），提供四個螯合位點，可穩定絡合多種金屬離子（如 Gd3?、Lu3?、Ga3?、??Ga、1??Lu 等）。

• 功能：用于放射性核素標記（PET/SPECT 顯像）或 MRI 對比劑開發，同時作為放射性治療前體（如靶向放射性藥物）。

2. 叔丁酯保護基（COOt-Bu）?：

• 結構：DOTA 的三個羧基被叔丁酯保護，增強分子在有機溶劑中的溶解性，避免合成或儲存過程中非特異性反應。

• 功能：保護基可在酸性條件（如 TFA）下脫除，恢復羧酸活性，便于后續金屬螯合或生物偶聯。

3. 芐基疊氮基團（CH?-Ph-azide）：

• 結構：通過芐基（CH?-Ph）連接疊氮基團（-N?），提供“點擊化學"反應位點。

• 功能：與炔基化合物（如炔基修飾的抗體、肽、納米材料）通過銅催化疊氮-炔環加成反應（CuAAC）高效偶聯，實現靶向修飾或功能化。

結構式：

二、物理化學性質

1. 外觀：固體或粉末。

2. 溶解性：溶于大部分有機溶劑（如 DCM、DMF、DMSO），部分條件下可溶于水。

3. 穩定性：

• 高化學穩定性，可在苛刻條件下保持性質。

• 疊氮基團在溶液中穩定，但需避免強氧化劑、強酸/堿。

4. 儲存條件：-20℃ 冷凍保存，避光、密封，防止酯基水解或疊氮分解。

三、應用領域

1. 放射性探針構建：

• 螯合 ??Ga 或 1??Lu，結合靶向分子（如肽、抗體），開發 PET/SPECT 顯像劑，實現腫瘤或病灶精準定位。

2. MRI 對比劑：

• 脫保護后螯合 Gd3?，構建高弛豫率對比劑，提升成像靈敏度。

3. 放射性藥物開發：

• 與 1??Lu 或 ??Y 結合，通過點擊化學偶聯靶向分子，制備靶向放射性治療劑，實現精準殺傷腫瘤細胞。

4. 診療一體化：

• 集成成像與治療功能，如 ??Ga 標記用于診斷，1??Lu 標記用于治療。

5. 蛋白質/多肽標記：

• 通過疊氮基團與炔基修飾的生物分子偶聯，實現選擇性標記，不干擾天然活性。

6. 納米材料功能化：

• 修飾金納米粒子、磁性粒子或量子點，賦予金屬標記或點擊連接生物識別組分的能力。

7. 藥物遞送系統：

• 與藥物、抗體或載體連接，形成靶向遞送系統，提高藥物在特定組織或細胞中的濃度。

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