DOTA-三叔丁酯-馬來(lái)酰亞胺（DOTA-(COOt-Bu)3-Mal）是一種功能化的DOTA衍生物，結(jié)合了DOTA螯合劑、叔丁酯保護(hù)基團(tuán)和馬來(lái)酰亞胺反應(yīng)性基團(tuán)，在生物醫(yī)學(xué)研究和放射性藥物制備中具有重要應(yīng)用。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

1. DOTA核心：

• 名稱：1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）。

• 結(jié)構(gòu)：八元環(huán)狀化合物，含有四個(gè)氮原子和四個(gè)羧基。

• 功能：能夠與多種金屬離子（如釓離子、銦離子等）形成穩(wěn)定的螯合物，廣泛用于核醫(yī)學(xué)成像。

2. 叔丁酯保護(hù)基團(tuán)：

• 名稱：叔丁氧基羰基（t-BuCOO）。

• 結(jié)構(gòu)：三個(gè)羧基被叔丁酯基團(tuán)保護(hù)。

• 功能：防止在合成過(guò)程中羧基發(fā)生不必要的反應(yīng)，提高合成效率和產(chǎn)物純度。

3. 馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)：

• 名稱：馬來(lái)酰亞胺（Maleimide）。

• 結(jié)構(gòu)：含有雙鍵和酰胺結(jié)構(gòu)的官能團(tuán)。

• 功能：具有高度反應(yīng)活性，能夠與含有巰基（-SH）的分子（如蛋白質(zhì)、肽或寡核苷酸）發(fā)生特異性反應(yīng)，生成穩(wěn)定的硫醚鍵。

結(jié)構(gòu)式：

二、物理性質(zhì)

• CAS號(hào)：1613382-10-7。

• 分子式：C??H??N?O?。

• 分子量：約694.86。

• 純度：通常≥95%。

• 外觀：白色或灰白色固體/粉末。

• 溶解性：可溶于部分有機(jī)溶劑，如二甲基亞砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）和甲醇。

• 穩(wěn)定性：在-20℃以下冰凍、干燥、避光條件下保存，可獲得較好的穩(wěn)定性。避免頻繁解凍，現(xiàn)配現(xiàn)用，保持干燥，避光。

三、合成方法

DOTA-三叔丁酯-馬來(lái)酰亞胺的合成方法相對(duì)復(fù)雜，通常包括以下三個(gè)主要步驟：

1. DOTA三叔丁酯的合成：通過(guò)化學(xué)方法將DOTA的三個(gè)羧基轉(zhuǎn)化為叔丁酯基團(tuán)。

2. 酰胺基團(tuán)的引入：在DOTA的一個(gè)羧基上引入酰胺基團(tuán)，增加分子的穩(wěn)定性和親水性。

3. 馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)的連接：將馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)連接到DOTA分子上，形成最終的產(chǎn)物。

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