DOTA-Acrylamide,丙烯酰胺修飾的大環化合物的特點
2026-01-03
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DOTA-4AMP 是一種基于 DOTA(1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸)結構設計的多功能螯合劑,以下是對其的詳細介紹:
一、結構特點
DOTA 核心:作為經典的多齒配體,DOTA 的四個氮原子和四個羧酸基團(部分變體中羧酸基團被膦酸基團取代)可協同螯合金屬離子(如 Gd3?、Ga3?、Lu3? 等),形成熱力學和動力學穩定的絡合物。
4-氨基甲基吡啶(4AMP)片段:通過氨基與 DOTA 連接,引入芳香性結構,提供額外的偶聯位點(如與多肽、抗體或小分子配體結合),同時增強分子親水性。
膦酸基團:部分變體中,DOTA 的羧酸基團被膦酸基團取代,進一步強化親水性,提升對金屬離子的配位穩定性(尤其適用于低濃度金屬離子環境)。
結構式:
二、特性
高效螯合:能夠穩定結合多種金屬離子(如 Gd3?、Lu3?、Y3?、In3?、Ga3? 等),形成高穩定性配合物,適用于放射性核素標記(如 ??Ga、1??Lu)。膦酸基團替代羧酸后,熱力學穩定性和動力學惰性顯著提升,減少金屬離子在生物體內的釋放風險。
多功能修飾:4AMP 片段的吡啶基團提供共價鍵合位點,可與蛋白質、肽鏈或抗體等生物分子連接,開發靶向性分子探針或藥物遞送系統。膦酸基團可參與縮合、酯化、酰胺化等反應,便于將 DOTA-4AMP 錨定到多肽、聚合物載體或納米粒子表面。
良好生物相容性:耐受高溫、酸性或中性 pH 環境,適用于多種反應條件。膦酸基團增強分子在水相中的溶解性,降低非特異性結合,提高靶向成像或治療的選擇性。
三、儲存與操作注意事項
儲存條件:建議低溫冷藏保存(-20℃),保持產品活性和穩定性。同時,避光、陰暗、干燥處存放,避免反復凍融。
溶解性:溶于大部分有機溶劑,也溶于水。便于溶液制備和操作。
操作建議:在操作過程中,應佩戴適當的防護裝備,如手套和護目鏡,以避免直接接觸皮膚和眼睛。同時,應在通風良好的環境中進行操作,以減少吸入或攝入的風險。
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