cas：157599-02-5，DOTA-Amide，四氨基修飾大環配體的描述
2026-01-03
[81]
DOTA-Amide 是一種雙功能螯合劑，屬于大環 DOTA 衍生物。其核心特性、應用及優勢如下：
一、分子結構與基本性質
化學組成
分子式：C??H??N?O?
分子量：400.48 g/mol
CAS號：157599-02-5
外觀：白色至類白色固體或粉末，純度通常≥95%。
溶解性：可溶于多數有機溶劑（如DMSO、DMF），水中溶解度受溫度和溶劑影響。
結構特點
由 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸） 核心與酰胺基團組成。
DOTA 環提供四個羧基和四個氮原子，形成穩定的八齒配位結構，可螯合多種金屬離子（如鑭系、釔-90、釓-153等）。
酰胺基團通過與羧基反應引入，賦予分子生物活性，便于與肽、抗體等生物分子共價結合。
結構式：
二、核心功能與應用
金屬螯合能力
穩定絡合：DOTA-Amide 可與金屬離子（如釓、镥、釔）形成高穩定性絡合物，常用于放射性藥物標記（如釔-90用于靶向放射治療）。
分子影像學：螯合釓-153等造影劑，增強MRI或SPECT成像對比度，輔助腫瘤診斷。
腫瘤預靶向系統
雙步驟靶向：
優勢：提高腫瘤診斷靈敏度及治療效果，降低全身毒性。
將 DOTA-Amide 修飾的抗體或肽注射至體內，特異性結合腫瘤細胞表面抗原。
注射放射性核素標記的 DOTA-Amide 衍生物，通過預靶向位點實現精準聚集，減少對正常組織的輻射損傷。
藥物載體與生物標記
載體功能：作為載體傳遞放射性核素、化療藥物或造影劑至腫瘤部位。
生物標記：通過酰胺基團與生物分子（如抗體、多肽）共價結合，實現分子水平靶向。
三、特點
穩定性與生物相容性
DOTA 環的剛性結構確保金屬離子絡合穩定性，減少體內脫靶釋放風險。
酰胺基團改善分子水溶性，降低免疫原性，適合臨床應用。
可定制性
可通過化學修飾調整分子性質（如電荷、疏水性），適應不同生物環境。
支持多模態成像（如PET/MRI）或治療組合（如化療-放療聯合）。
研究前景
早期診斷：開發高靈敏度腫瘤成像探針。
精準治療：優化預靶向系統，提升放射性藥物療效。
多學科應用：拓展至神經退行性疾病、心血管疾病等領域。
四、儲存與使用注意事項
儲存條件：
?20°C 保存，有效期1年。
使用限制：僅供科研使用，不可直接用于人體。
關于我們:
陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。
溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！
相關產品：
NOTA-CONH-PEG23-NH-CO-CH2-CH2-Mal
NOTA-PEG5000-Mal
NOTA-p-NCS-Bn
NOTA-p-NH2-Bn
NOTP
NO-(COOt-Bu)2
NODA-GA-NHS ester
MeTz-PEG7-NOTA
MeTz-PEG11-NOTA
Me-Tetrazine-PEG11-NOTA
