• 分子結構：DOTA 是指 1,4,7,10 -四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一種大環四胺螯合劑，含有四個羧酸基團，可高效螯合三價金屬離子，如 Gd3?、Lu3?等。疊氮基團（-N?）是生物正交反應基團。通常將 DOTA 的一個羧酸基團修飾為疊氮，如通過酰胺鍵或短鏈 PEG 間隔臂連接，保留其余三個羧酸用于金屬螯合，形成 DOTA-N?結構。

• 合成方法：一種方法是先保護 DOTA 的三個羧酸基團，如形成酯或酰胺，再將第四個羧酸轉化為酰肼，通過重氮化反應引入疊氮基團，最后脫保護得到 DOTA-N?。也可在 DOTA 與疊氮之間插入 PEG 鏈，如 PEG2-4，形成 DOTA-PEGn-azide，以提高水溶性并減少空間位阻。

• 化學性質：以 DOTA-PEG4-azide hydrochloride 為例，其在水、緩沖液以及有機溶劑如 DMSO 中穩定。疊氮基在溫和條件下可與炔基化分子發生 Cu (I) 催化點擊反應，生成三唑環，實現高效共價連接。DOTA 核心能夠與金屬離子形成穩定的螯合復合物，反應條件溫和、螯合效率高。疊氮基對高溫和強還原環境敏感，儲存通常要求低溫、避光并干燥保存。

• 應用領域：在生物醫學研究中應用廣泛，可用于雙模態成像，如 DOTA 螯合 Gd3?用于 MRI 造影，疊氮基團連接放射性同位素或熒光染料實現多模態成像。在腫瘤靶向治療中，可通過預靶向策略，先注射炔烴修飾的抗體，隨后注射 DOTA-N?- 藥物綴合物，通過點擊反應實現腫瘤特異性結合。還可用于藥物遞送，疊氮修飾納米粒，與炔烴修飾的靶向配體反應，增強細胞攝取。此外，在生物傳感領域，可結合酶或核酸適配體，構建響應性探針。

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