DOTA-CH2-Ph-azide (HCl salt) 是一種兼具金屬螯合與點(diǎn)擊化學(xué)活性的 DOTA 類雙功能螯合劑，以三鹽酸鹽形式存在，廣泛應(yīng)用于放射性標(biāo)記、分子成像、生物偶聯(lián)及材料科學(xué)等領(lǐng)域。

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)

• DOTA 核心：由 1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷（大環(huán)）與三個(gè)羧酸基團(tuán)（-COOH）和四個(gè)配位氮原子組成，可穩(wěn)定螯合多種金屬離子（如 68Ga、177Lu、Gd3?、Eu3?）。

• CH2-Ph 連接臂：通過亞甲基（-CH?-）連接對(duì)疊氮苯基（p-N?-Ph-），提供空間位阻調(diào)節(jié)，優(yōu)化點(diǎn)擊反應(yīng)效率。

• 疊氮基團(tuán)（-N?）：參與銅催化疊氮-炔烴環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC）或應(yīng)變促進(jìn)炔烴-疊氮環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC），實(shí)現(xiàn)與其他分子（如抗體、多肽、納米材料）的高效偶聯(lián)。

• 鹽酸鹽形式：以三鹽酸鹽穩(wěn)定結(jié)構(gòu)，氯離子殘留更易去除，生物相容性優(yōu)于 TFA 鹽，適合體內(nèi)應(yīng)用。

結(jié)構(gòu)式：

二、物理與化學(xué)性質(zhì)

• 外觀：白色至淺黃色固體粉末。

• 溶解性：高度親水，易溶于水、甲醇、DMSO、DMF 等極性溶劑。

• 熱穩(wěn)定性：常溫下不易分解，熱穩(wěn)定性良好。

• 金屬螯合能力：

• 可與 68Ga、177Lu 等形成穩(wěn)定絡(luò)合物，適配 PET/SPECT 多模態(tài)成像。

• 與 Gd3?、Eu3? 結(jié)合，用于 MRI 造影劑開發(fā)。

• 點(diǎn)擊反應(yīng)活性：

• 疊氮基與炔基/DBCO 修飾的生物分子反應(yīng)效率高，水相條件溫和，適合低濃度環(huán)境。

• 反應(yīng)快速，無(wú)需嚴(yán)苛條件，兼容復(fù)雜生物體系。

三、儲(chǔ)存與操作建議

• 儲(chǔ)存條件：

• 密封置于 -20°C，避光、干燥、充惰性氣體（如氮?dú)猓苊忸l繁凍融與潮濕。

• 取用操作：

• 室溫干燥條件下操作，現(xiàn)配現(xiàn)用，剩余試劑及時(shí)復(fù)封冷藏。

• 偶聯(lián)前建議中和至中性，降低酸性對(duì)生物分子活性的影響。

• 安全提示：

• 僅供科研使用，不可用于人體實(shí)驗(yàn)。

• 操作時(shí)佩戴防護(hù)裝備，避免吸入或接觸皮膚。

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