DOTA-DBCO，點擊化學(xué)修飾的大環(huán)配體的介紹
2026-01-09
[65]
DOTA-DBCO 是一種結(jié)合了 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 和 DBCO（二苯并環(huán)辛炔） 的雙功能化合物，具有金屬螯合能力和生物正交反應(yīng)活性，廣泛應(yīng)用于分子影像、靶向藥物遞送、放射性標(biāo)記及多模態(tài)探針設(shè)計等領(lǐng)域。
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成
DOTA部分：
由12元含氮大環(huán)和4個乙酸臂組成，提供八配位位點（4N+4O），可牢固螯合多種金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?、Y3?、Gd3?等）。
螯合效率高，通常在pH 4–5、加熱條件下幾分鐘即可完成。
DBCO部分：
具有應(yīng)變環(huán)炔結(jié)構(gòu)（八元環(huán)），無需銅催化即可與疊氮基（–N?）進(jìn)行“應(yīng)變促進(jìn)環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC）"，生成穩(wěn)定的三唑環(huán)。
反應(yīng)快速、高效、無毒、生物友好，兼容復(fù)雜生物體系。
連接臂：
通常為柔性碳鏈或PEG鏈，控制空間距離，避免DOTA螯合與DBCO反應(yīng)互相影響，同時增強溶解性與生物穩(wěn)定性。
結(jié)構(gòu)式：
二、物理與化學(xué)性質(zhì)
外觀：白色固體或粉末。
溶解性：溶于部分有機溶劑（如DMSO、DMF）和水。
分子量：約733.82（C??H??N?O?）。
儲存條件：需在-20℃以下冷藏，避光、避濕保存，避免頻繁解凍。
三、核心功能與應(yīng)用
放射性標(biāo)記與分子成像：
螯合放射性金屬：與??Ga、??Cu、1??Lu、??Y等結(jié)合，用于PET/SPECT成像或放射治療。
靶向成像：通過DBCO與含疊氮基的抗體、多肽或納米材料偶聯(lián)，實現(xiàn)特異性靶向標(biāo)記，增強成像特異性。
靶向藥物遞送：
精準(zhǔn)修飾：與含疊氮基的靶向分子（如抗體、肽）偶聯(lián)，將藥物或放射性藥物精準(zhǔn)遞送至疾病部位（如腫瘤）。
多功能改性：通過DBCO與疊氮修飾的藥物、抗體或納米顆粒結(jié)合，實現(xiàn)靶向遞送和多功能改性。
MRI造影劑開發(fā)：
與Gd3?配合形成穩(wěn)定復(fù)合物，用于磁共振成像增強。
多模態(tài)影像探針：
整合熒光、放射或磁共振信號，實現(xiàn)多模態(tài)成像，提高診斷準(zhǔn)確性。
納米探針與生物材料修飾：
用于功能化納米顆粒或表面偶聯(lián)反應(yīng)，如脂質(zhì)體、聚合物納米粒、金納米粒子的修飾。
生物分子標(biāo)記與追蹤：
標(biāo)記細(xì)胞表面受體或細(xì)胞內(nèi)生物分子，實現(xiàn)細(xì)胞成像與追蹤。
四、特點
高效螯合：DOTA部分對金屬離子親和力高，螯合穩(wěn)定。
生物正交反應(yīng)：DBCO部分無需金屬催化，反應(yīng)條件溫和，避免銅離子毒性。
多功能性：結(jié)合金屬螯合與點擊化學(xué)，適用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。
高兼容性：可與多種生物分子（如蛋白質(zhì)、核酸、糖類）及納米材料偶聯(lián)。
五、注意事項
儲存與操作：需在-20℃以下冷藏，避光、避濕保存，避免頻繁解凍。
安全規(guī)范：操作時佩戴防護(hù)裝備，避免吸入或接觸皮膚。
應(yīng)用限制：僅供科研使用，不可用于人體實驗或其他治療型用途。
關(guān)于我們:
陜西星貝愛科生物科技經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉(zhuǎn)換納米發(fā)光顆粒，MRI核磁造影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。
溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！
相關(guān)產(chǎn)品：
DOTA-Maleimide
DOTA-MeTz
DOTA-PEG3-azide
DOTA-PEG3-azide（HCl）
DOTA-PEG4-MeTz
DOTA-PEG5-amine
DOTA-PEG5-azide
DOTA-PEG5-C4-DBCO
DOTA-PEG8-NHCO-MeTz
DOTA-p-NCS-Bn
DOTA-p-NH2-Bn
DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4
